依鲁替尼中间体及其制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201710266447.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN108727230B | 公开（公告）日 | 2021-03-23 |
| 申请公布号 | CN108727230B | 申请公布日 | 2021-03-23 |
| 分类号 | C07C309/73(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D231/38(2006.01)I;C07C303/28(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 胡雪峰;孙猛;龚浙军;黄海;张朋浩 | 申请（专利权）人 | 江苏希迪制药有限公司 |
| 代理机构 | 上海一平知识产权代理有限公司 | 代理人 | 马莉华;陆凤 |
| 地址 | 226200江苏省南通市启东生命健康产业园江风路3号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开一种依鲁替尼中间体及其制备方法。本发明的依鲁替尼中间体，结构如式I所示，R的定义如说明书和权利要求书所示。本发明的依鲁替尼中间体可用于制备依鲁替尼关键中间体3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑4‑胺，包括步骤：式I化合物在活性亲核试剂作用下制备得到活性中间体式II化合物；式II化合物经环化制备得到式4化合物3‑氨基‑5‑(4‑苯氧基苯基)‑4‑氰基‑1H‑吡唑；式4化合物经关环得到依鲁替尼关键中间体。本发明的方法原料便宜易得，不需要使用危险品试剂，反应条件温和，操作简单，适合工业化生产。 |
