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一种抗肿瘤药物盐酸吉西他滨的制备方法

基本信息

申请号	CN202010979358.9	申请日	-
公开（公告）号	CN112079891A	公开（公告）日	2020-12-15
申请公布号	CN112079891A	申请公布日	2020-12-15
分类号	C07H19/073(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	龙在华;刘玲玲	申请（专利权）人	苏州华鑫医药科技有限公司
代理机构	北京久维律师事务所	代理人	苏州华鑫医药科技有限公司
地址	215000江苏省苏州市工业园区唯华路3号君地商务广场12幢401室
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种抗肿瘤药物盐酸吉西他滨的制备方法，具体包括如下工艺：(1)、制备抗肿瘤药物盐酸吉西他滨中间体：Step1,T1的合成；Step2,T2的合成；Step3,T3的合成；Step4,T4的合成；Step5,T5的合成；Step6,T6的合成；(2)、由盐酸吉西他滨中间体制备盐酸吉西他滨:Step7,先将T6用三(叔丁氧基)氢化铝锂还原，之后用对甲苯磺酰氯酰化制得T7,T7为2‑脱氧‑2，2‑二氟‑D‑呋喃核糖‑3，5‑二苯甲酸酯；Step8,将T7与胞嘧啶在催化剂的作用下生成T8，T8为2'‑脱氧‑2'，2'‑二氟胞苷‑D‑呋喃核糖‑3'，5'‑二苯甲酸酯；本抗肿瘤药物盐酸吉西他滨的制备方法具有生产成本低，有利于工业化生产且对环境污染小的优点。