一种抗肿瘤药物盐酸吉西他滨中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN202010607559.6 申请日 -
公开(公告)号 CN111732562A 公开(公告)日 2020-10-02
申请公布号 CN111732562A 申请公布日 2020-10-02
分类号 C07D307/33(2006.01)I 分类 -
发明人 龙在华;刘玲玲 申请(专利权)人 苏州华鑫医药科技有限公司
代理机构 苏州彰尚知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 苏州华鑫医药科技有限公司
地址 215000江苏省苏州市苏州工业园区唯华路3号君地商务广场12幢401室
法律状态 -

摘要

摘要 一种抗肿瘤药物盐酸吉西他滨中间体的制备方法。本发明采用D‑异抗坏血酸为起始原料,在丙酮作溶剂,对甲苯磺酸催化下,与2,2‑二甲基丙烷反应,保护5,6位羟基得到T1;然后用双氧水在碱性下氧化反应得到T2,T2再经过次氯酸钠的氧化得到T3,T3和二氟溴乙酸乙酯发生Reformatsky反应得到T4,然后T4在三氟乙酸催化下脱保护并关环得到T5,T5在DMAP催化下和苯甲酰氯酯化反应得到T6,见合成路线二。