一种(2R,3S)-环氧化氨基苯丁烷的制备方法

基本信息

申请号 CN201210592095.1 申请日 -
公开(公告)号 CN103044361B 公开(公告)日 2014-08-06
申请公布号 CN103044361B 申请公布日 2014-08-06
分类号 C07D303/36(2006.01)I;C07D301/26(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王玉钢;徐斌;谭良志 申请(专利权)人 台州市知青化工有限公司
代理机构 台州市方圆专利事务所 代理人 蔡正保;张智平
地址 224555 江苏省滨海沿海化工园区
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种(2R,3S)-环氧化氨基苯丁烷的制备方法,属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的完全采用易溶于水的溶剂作为反应溶剂且用大量水析晶所存在的技术问题。提供一种(2R,3S)-环氧化氨基苯丁烷的制备方法,该方法包括:在非极性溶剂中,使式(2R,3S)-3-叔丁氧羰基氨基-1-卤-2-羟基-4-苯基丁烷在碱性水溶液的作用下,进行环合反应,静置分层除去水相、析晶,得到(2R,3S)-环氧化氨基苯丁烷。本发明的方法具有合成路线短,工艺简化,且具有溶剂损耗小,生产成本低,采用溶剂析晶更易于烘干,最终产品摩尔收率达到96%以上,纯度达到99.5%以上。