一种制备吉西他滨盐酸盐的方法
基本信息
| 申请号 | CN201210032272.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN102603838B | 公开（公告）日 | 2015-02-18 |
| 申请公布号 | CN102603838B | 申请公布日 | 2015-02-18 |
| 分类号 | C07H19/073(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 徐汉青;姚小勇;徐斌;俞恒;李正波;吴金跃 | 申请（专利权）人 | 台州市知青化工有限公司 |
| 代理机构 | 台州市方圆专利事务所 | 代理人 | 蔡正保;朱新颖 |
| 地址 | 224555 江苏省滨海沿海化工园区 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明属于制药技术领域，为了解决吉西他滨盐酸盐的制备方法产业化成本较高，总体产率较低的问题，本发明提供了一种制备吉西他滨盐酸盐的方法，该方法包括：a、从式(I)中转化提取式(II)α端基异构体的步骤；b、式(II)与式(III)耦合得到式(IV)的步骤；c、获取式(V)吉西他滨盐酸盐的步骤；a步骤包括：①、将式(I)溶于至少含有R1OH及与R1OH成盐的三级有机胺的非质子溶剂中，加热回流，随后降温，以提高式(II)α端基异构体在式(I)端基异构体混合物中的摩尔比例；②、萃取式(I)，在重结晶液下降温使萃取产物重结晶，得到固体式(II)α端基异构体及式(I)重结晶溶液。 |
