一种左乙拉西坦的合成方法
基本信息
申请号 | CN201210069026.2 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN102558012B | 公开(公告)日 | 2013-12-25 |
申请公布号 | CN102558012B | 申请公布日 | 2013-12-25 |
分类号 | C07D207/27(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 徐斌;陈孔禄;王玉钢;马兆星 | 申请(专利权)人 | 台州市知青化工有限公司 |
代理机构 | 台州市方圆专利事务所 | 代理人 | 蔡正保;张智平 |
地址 | 318000 浙江省台州市椒江区岩头开发区台州市知青化工有限公司 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明涉及一种左乙拉西坦的合成方法,属于药物合成技术领域。为解决现有技术中采用氯化亚砜作原料或采用苯进行拆分工艺所存在的对环境污染大、拆分工艺复杂且不利于生产的技术问题,提供一种左乙拉西坦的合成方法,该方法以(S)-2-氨基丁酸为原料与4-氯丁酰氯进行烃化反应,再与酰化剂进行酰化反应,然后通过氨解、在相转移催化剂的存在下进行环合反应得到左乙拉西坦。本发明提供了一种全新的左乙拉西坦的合成方法,不经过拆分工序,避免了使用苯作为拆分剂所存在的问题;没有采用氯化亚砜试剂,减少了对人体危害和对环境的污染;产品的收率和质量都较高,总摩尔收率在81%以上,HPLC纯度98%以上,光学纯度99.0%以上。 |
