一种提高琥珀酸甲泼尼龙杂质合成中关键中间体6β含量的方法

基本信息

申请号 CN201811606940.X 申请日 -
公开(公告)号 CN109485686B 公开(公告)日 2021-08-27
申请公布号 CN109485686B 申请公布日 2021-08-27
分类号 C07J5/00 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王县慧;邓青均 申请(专利权)人 重庆华邦胜凯制药有限公司
代理机构 北京元本知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 黎昌莉
地址 401520 重庆市合川区南津街街道办事处荣军路666号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明属于化学合成技术领域,涉及琥珀酸甲泼尼龙杂质合成中关键中间体的制备方法,具体来说,涉及11β,17α,21‑三羟基‑6β‑甲基孕甾‑4‑烯‑3,20‑二酮的制备方法。本发明以11β,17α,21‑三羟基‑6‑亚甲基孕甾‑4‑烯‑3,20‑二酮为原料,通过一步还原反应即可得到11β,17α,21‑三羟基‑6β‑甲基孕甾‑4‑烯‑3,20‑二酮,然而该化合物有6α‑和6β‑异构体之分,其构型的不同对整个合成工艺有较大影响。本发明在合成路径中加入适当的碱,使目标6β‑异构体含量提高到90%以上,大大降低了分离除去6α‑异构体的难度和工作量,具有便于制备对照品杂质的优点。