首页/ 无锡紫杉药业股份有限公司/ 专利详情

一种卡巴他赛的制备方法

基本信息

申请号 CN202110995497.5 申请日 -
公开（公告）号 CN113698368A 公开（公告）日 2021-11-26
申请公布号 CN113698368A 申请公布日 2021-11-26
分类号 C07D305/14（2006.01）I;C07D413/12（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 黄春;王旭阳;王莉佳;陆叶梦 申请（专利权）人 无锡紫杉药业股份有限公司
代理机构 无锡睿升知识产权代理事务所（普通合伙） 代理人 张悦
地址 214199江苏省无锡市锡山区东港镇港下勤新村
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种卡巴他赛的制备方法，具体步骤包括：10‑去乙酰基巴卡亭III用二氯甲烷和吡啶溶解，滴加氯甲酸‑222‑三氯乙酯进行反应，处理得中间体Ⅰ；将甲苯、4‑二甲氨基吡啶、中间体I和多西侧链酸混合后搅拌，滴加N,N’‑二环己基碳二亚胺，搅拌反应得中间体Ⅱ；中间体Ⅱ用乙酸乙酯和乙酸溶解，加入锌粉，搅拌反应得中间体Ⅲ，中间体Ⅲ用二氯甲烷溶清，加入1,8‑双二甲氨基萘、分子筛和三甲基氧鎓四氟硼酸，搅拌反应得中间体Ⅳ；中间体Ⅳ用甲醇溶清，滴加1mol/L的盐酸甲醇溶液，搅拌反应得卡巴他赛，本发明常温即可实现甲基化，产品纯度好，收率高，起始物料易得，能进行大量制备。