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一种除去卡巴他赛中特定单杂的方法

基本信息

申请号	CN202111011257.3	申请日	-
公开（公告）号	CN113698369A	公开（公告）日	2021-11-26
申请公布号	CN113698369A	申请公布日	2021-11-26
分类号	C07D305/14（2006.01）I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	王莉佳;黄春;陆叶梦;王旭阳	申请（专利权）人	无锡紫杉药业股份有限公司
代理机构	无锡睿升知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	张悦
地址	214199江苏省无锡市锡山区东港镇港下勤新村
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种除去卡巴他赛中特定单杂的方法，其技术方案要点包括以下步骤：S1、将卡巴他赛前体用四氢呋喃溶清，加入4‑二甲氨基吡啶，搅拌下滴加乙酸酐，反应完全后，加水淬灭反应，加二氯甲烷萃取，浓缩有机相至无溶剂蒸出，得卡巴他赛前体衍生物；S2：将卡巴他赛前体衍生物用甲醇溶清，加入盐酸甲醇溶液，搅拌反应，反应完全后，加入碳酸氢钠溶液至pH为6～7，滴加纯化水，析出固体，离心、干燥得卡巴他赛粗品；S3：卡巴他赛粗品经柱层析纯化、结晶得卡巴他赛成品，本发明的优点在于使得最难除去的7‑甲氧基多西他赛转化为7‑甲氧基‑10‑乙酰基多西他赛，未破坏卡巴他赛前体的结构，保证了卡巴他赛主线的反应不受影响，保证收率。