一种7-甲氧基多西他赛的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202111155831.2 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113754614A | 公开（公告）日 | 2021-12-07 |
| 申请公布号 | CN113754614A | 申请公布日 | 2021-12-07 |
| 分类号 | C07D305/14（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 黄春;陆叶梦;王莉佳;王旭阳 | 申请（专利权）人 | 无锡紫杉药业股份有限公司 |
| 代理机构 | 无锡睿升知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 张悦 |
| 地址 | 214199江苏省无锡市锡山区东港镇港下勤新村 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种7‑甲氧基多西他赛的制备方法，在制备方法的步骤S2中，将步骤S1所得IMB‑2用吡啶和乙腈溶清，加入70％氟化氢吡啶，搅拌反应；反应完全后，加水和二氯甲烷萃取，浓缩有机相，加正己烷旋蒸，得IMB‑3；在步骤S3中将IMB‑3用二氯甲烷溶清，加入1,8‑双二甲氨基萘和分子筛，再加入三甲基氧鎓四氟硼酸，搅拌反应；反应完全后，反应液抽滤，滤液浓缩后过柱，得IMB‑4；之后再经过步骤S4和步骤S5最终得到7‑甲氧基多西他赛；本发明巧妙使用了氟化氢吡啶脱去7位保护基Tes，同时保证了侧链部分不会开环。 |
