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一种N-甲基紫杉醇C的制备方法

基本信息

申请号	CN202111044093.4	申请日	-
公开（公告）号	CN113773281A	公开（公告）日	2021-12-10
申请公布号	CN113773281A	申请公布日	2021-12-10
分类号	C07D305/10（2006.01）I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	黄春;陆叶梦;王莉佳;王旭阳;毛纪原	申请（专利权）人	无锡紫杉药业股份有限公司
代理机构	无锡睿升知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	张悦
地址	214199江苏省无锡市锡山区东港镇港下勤新村
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种N‑甲基紫杉醇C的制备方法，其技术方案包括以下步骤：S1：TIMF‑1以甲酸溶解，加入二氯甲烷和饱和碳酸氢钠，得TIMF‑2；S2：将TIMF‑2溶于甲酰胺中，加咪唑，加氯硅烷，搅拌反应，加乙酸乙酯萃取，得TIMF‑3；S3：TIMF‑3溶于二氯甲烷，加入正己酸和吡啶，加碳二亚胺，搅拌反应，得TIMF‑4；S4：将TIMF‑4溶于二氯甲烷中，加萘和氧鎓四氟硼酸，搅拌反应，得TIMF‑5；S5：将TIMF‑5用甲醇和乙酸溶清，加入锌粉，搅拌反应，得TIMF‑6；S6：TIMF‑6用酰胺溶清，加2‑甲基咪唑，加氯硅烷，搅拌反应，得TIMF‑7；S7：TIMF‑7用四氢呋喃溶清，加入吡啶，滴加乙酸酐，得TIMF‑8；S8：TIMF‑8用乙腈溶清，加盐酸，加二氯甲烷和碳酸氢钠溶液萃取，得N‑甲基紫杉醇C，本发明的优点在于，反应条件温和，目标产物纯度高。