使用芳基烷基氨基锂作为大位阻碱的酯基烷基化方法
基本信息
| 申请号 | CN202210376868.6 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN114436950A | 公开（公告）日 | 2022-05-06 |
| 申请公布号 | CN114436950A | 申请公布日 | 2022-05-06 |
| 分类号 | C07D213/55（2006.01）I;C07C227/16（2006.01）I;C07C229/34（2006.01）I;C07D213/64（2006.01）I;C07F1/02（2006.01）I;C07C209/84（2006.01）I;C07C211/48（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 洪浩;肖毅;熊正常;董长明;袁龙;王学智;居柏行;曹鹏伟;张鹏;张静;张宇;刘凯 | 申请（专利权）人 | 凯莱英生命科学技术（天津）有限公司 |
| 代理机构 | 北京康信知识产权代理有限责任公司 | 代理人 | 白雪 |
| 地址 | 300457天津市滨海新区天津经济技术开发区第七大街71号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了一种使用芳基烷基氨基锂作为大位阻碱的酯基烷基化方法。该方法包括步骤S1，将酯类底物与芳基烷基氨基锂进行锂化反应，得到中间体；步骤S2，将中间体与烷基化试剂进行烷基化反应，得到烷基化酯类化合物。应用本发明的技术方案，通过使用成本较低的芳基烷基氨基锂试剂作为大位阻碱进行酯基烷基化反应，反应过程中副产物少，选择性高，可以得到与市售的LDA和LiHMDS相当甚至更优异的收率，而且该类芳基烷基氨基锂试剂成本较低，其芳基烷基胺前体的稳定性较高，反应完成后可以通过萃取蒸馏等较为简单的方式进行回收，从而制备回收大位阻碱芳基烷基氨基锂，进一步降低成本，在大规模生产中更有优势。 |
