卡巴他赛的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201110162562.2 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN102285947A | 公开（公告）日 | 2014-12-03 |
| 申请公布号 | CN102285947A | 申请公布日 | 2014-12-03 |
| 分类号 | C07D305/14 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 孙小强;陈新;杨海涛;缪春宝 | 申请（专利权）人 | 深圳市华跃生物科技有限公司 |
| 代理机构 | 南京经纬专利商标代理有限公司 | 代理人 | 楼高潮 |
| 地址 | 213164 江苏省常州市武进区滆湖路1号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明卡巴他赛的合成方法，属于药物合成领域。以Oppolzer试剂为手性源，经过五步反应，得到98%ee的（3R,4S）-β-内酰胺。在合适的碱作用下，选择性地对10-巴卡丁III中C-7和C-10位羟基进行甲醚化，一步得到了7,10-二甲氧基-10-巴卡丁III。接着，β-内酰胺在碱性条件下对7,10-二甲氧基-10-巴卡丁III酯化，并经过脱去保护基步骤，得到了99%纯度的卡巴他赛。本发明的合成方法步骤简短，条件温和。 |
