首页/ 深圳市华跃生物科技有限公司/ 专利详情

萝卜硫素的合成方法

基本信息

申请号 CN201110162525.1 申请日 -
公开（公告）号 CN102249968B 公开（公告）日 2013-07-17
申请公布号 CN102249968B 申请公布日 2013-07-17
分类号 C07C331/20 分类 有机化学〔2〕;
发明人 陈新;孙小强;李正义;任杰;胡昆 申请（专利权）人 深圳市华跃生物科技有限公司
代理机构 南京经纬专利商标代理有限公司 代理人 楼高潮
地址 213164 江苏省常州市武进区滆湖路1号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明萝卜硫素的合成方法，属于药物合成领域。4-氨基-1-丁醇中的氨基被Boc基团保护后，其羟基被甲基磺酰氯变成甲基磺酰酯，接着与甲硫醇钠反应生成4-甲硫基丁基-1-叔丁氧酰胺。在酸性条件下，脱去Boc保护基，得到4-甲硫基-1-丁基胺。后者在三乙胺存在下与二硫化碳反应1小时后，再加入对甲苯磺酰氯处理半小时，生成4-甲硫基丁基-1-硫代异氰酸酯。最后m-CPBA氧化产生萝卜硫素。本发明避免了后处理复杂的邻苯二甲酰亚胺肼解反应，无需使用有毒的硫光气来制备硫代异氰酸酯；总收率是64%，显著高于文献报道的8%的总收率；整个制备过程操作简便、省时，适合于规模化生产。