吡唑并[1,5‑a]吡啶类化合物及其应用
基本信息
| 申请号 | CN201510460751.6 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN105524058B | 公开（公告）日 | 2018-03-27 |
| 申请公布号 | CN105524058B | 申请公布日 | 2018-03-27 |
| 分类号 | C07D471/04;A61K31/4545;A61K31/437;A61K31/444;A61K31/506;A61K31/496;A61P31/06 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 万军庭;曹元元;丁克;张现涛;何盛江;伍甜;张天宇;汤健;涂正超;陆小云 | 申请（专利权）人 | 广州艾格生物科技有限公司 |
| 代理机构 | 广州华进联合专利商标代理有限公司 | 代理人 | 林青中;万志香 |
| 地址 | 528231 广东省佛山市南海区狮山镇虹岭三路27号1号楼8406室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开一种具有式(Ⅰ)结构特征的吡唑并[1,5‑a]吡啶类化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或其前药分子及其应用。该类化合物具有良好的体外抗结核病菌活性，化合物的最小抑菌浓度(MIC)低于0.1μg/mL，部分达到0.01μg/mL，对临床分选的耐多药结核菌(MDR‑TB)菌株具有很强的抑制作用。体内实验中，本发明所述的吡唑并[1,5‑a]吡啶类化合物在20mg/kg/d的剂量下，可有效清除小鼠体内H37Ra的感染量，是一类新型的抗结核化合物。 |
