曲格列汀及其琥珀酸盐的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201610091703.9 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN105669645B | 公开（公告）日 | 2019-12-31 |
| 申请公布号 | CN105669645B | 申请公布日 | 2019-12-31 |
| 分类号 | C07D401/04;C07C51/41;C07C55/10 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 黄俊;柴雨柱;徐丹;朱春霞;田舟山;刘振峰;周军全;陈建 | 申请（专利权）人 | 上海迈柏医药科技有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 210038 江苏省南京市经济技术开发区惠欧路9号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了曲格列汀及其琥珀酸盐的制备方法。包括以下步骤：在有机溶剂中，磷酸盐和相转移催化剂存在的条件下，将曲格列汀中间体II与曲格列汀中间体III进行亲核取代反应得到曲格列汀I，再与琥珀酸盐生成盐。本发明的制备方法，操作过程简单安全、无需特种设备，可以大幅降低二取代和伯胺取代异构体的杂质的含量，仅需要一次重结晶，得到的琥珀酸曲格列汀I’纯度即可大于99.5％，二取代和伯胺取代异构体的杂质均小于0.05％，其他所有杂质也均小于0.05％，制得的琥珀酸曲格列汀I’纯度高，生产成本低，适合于工业化生产。 |
