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阿瑞匹坦中间体杂质的制备方法

基本信息

申请号	CN201911165026.0	申请日	-
公开（公告）号	CN110963928A	公开（公告）日	2020-04-07
申请公布号	CN110963928A	申请公布日	2020-04-07
分类号	C07C213/00;C07C213/08;C07C213/10;C07C213/02;C07C217/10;C07C269/04;C07C271/16	分类	有机化学〔2〕;
发明人	李苏泳;蒙发明;温锦涛;郭俊;毛波;李彦雄;徐亮	申请（专利权）人	广西奕安泰药业有限公司
代理机构	广州华进联合专利商标代理有限公司	代理人	向薇
地址	528437 广东省中山市火炬开发区仲景路6号
法律状态	-

摘要

本发明涉及一种阿瑞匹坦中间体杂质的制备方法。所述制备方法包括以下反应步骤：(A)将原料1与格氏试剂4‑氟苯基卤化镁进行格氏反应；(B)将步骤(A)所得反应产物与还原剂进行还原反应，得化合物4；(C)将所得化合物4与脱保护试剂进行脱苄反应，得粗品5；(D)将所得粗品5在溶剂、碱的存在下，与保护试剂反应，得化合物6；(E)将所得化合物6在溶剂的存在下，与酸或碱进行脱保护反应，经分离纯化后得精品5。本发明方法先通过还原反应得到化合物4，再经脱苄反应合成化合物5的方法可以成功合成化合物5并大大提高粗品5的收率和纯度。进一步地，通过将该粗品5与保护试剂进行反应并纯化得到化合物6，其再经脱保护反应后，通过常规的柱层析即可分离得到高纯度的化合物5。