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一种中枢性α2肾上腺素受体激动剂的制备方法

基本信息

申请号 CN201610718000.4 申请日 -
公开（公告）号 CN107778307B 公开（公告）日 2021-05-28
申请公布号 CN107778307B 申请公布日 2021-05-28
分类号 C07D417/12(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 刘强维;傅霖;李晓莉;陈刚;陈功政 申请（专利权）人 成都百药通健康咨询有限公司
代理机构 成都高远知识产权代理事务所（普通合伙） 代理人 李高峡;左翔
地址 646000 四川省泸州市国家高新区医药产业园
法律状态 -

摘要

摘要 一种中枢性α2肾上腺素受体激动剂的制备方法。本发明公开了一种盐酸替扎尼定的制备方法，包括以下步骤：(1)以有机酸A、化合物S1和化合物S2为原料，在有机溶剂中反应，析出固体，得到替扎尼定有机酸盐S3；(2)以步骤(1)得到的替扎尼定有机酸盐S3为原料制备得到盐酸替扎尼定；其中，所述有机酸A为甲酸、二氯乙酸、羟基乙酸、马来酸、富马酸、酒石酸、己酸或苯甲酸；R1为氢、甲基、乙酰基、丙酰基、苯甲酰基、叔丁基甲羰基或COOR2，R2为甲基、乙基、烯丙基、苄基、叔丁基或苯基。本发明方法同时具有较高的产率和纯度，并且操作简便、生产效率高、环保、安全，适用于工业化大生产，具有广阔的市场应用前景。