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手性3,3-二取代氧化吲哚衍生物及其合成方法和应用

基本信息

申请号 CN201510083031.2 申请日 -
公开（公告）号 CN104693092B 公开（公告）日 2017-01-04
申请公布号 CN104693092B 申请公布日 2017-01-04
分类号 C07D209/34(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 胡文浩;荆常诚;肖国兰;邢栋 申请（专利权）人 广东和博制药有限公司
代理机构 上海麦其知识产权代理事务所（普通合伙） 代理人 华东师范大学;广东和博制药有限公司
地址 200062 上海市普陀区中山北路3663号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种具有PTP1B抑制作用的新型的手性3，3‑二取代氧化吲哚衍生物的化学合成方法。本发明以重氮靛红、吲哚、芳胺和醛酸酯为原料，以金属催化剂为催化剂，以手性磷酸为共催化剂，以有机溶剂为溶剂，以分子筛为添加剂，在25℃条件下经过一步反应，柱层析提纯即得到产物。本发明具有步骤经济性、原子经济性、非对映选择性和对映选择性高及收率高的优势，且反应条件温和，操作简单安全。本发明合成的具有两个手性中心的光学纯3，3‑二取代氧化吲哚衍生物是重要的化工、化学和医药中间体，在医药化工领域具有广泛应用前景。