β-羟基-α-氨基酸衍生物及其合成方法和应用

基本信息

申请号 CN201410042339.8 申请日 -
公开(公告)号 CN104803864B 公开(公告)日 2017-01-11
申请公布号 CN104803864B 申请公布日 2017-01-11
分类号 C07C229/36(2006.01)I;C07C227/18(2006.01)I;C07C255/59(2006.01)I;C07C253/30(2006.01)I;A61K31/223(2006.01)I;A61K31/277(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 胡文浩;姚文峰;江俊;刘顺英;杨杨;马晓初 申请(专利权)人 广东和博制药有限公司
代理机构 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 华东师范大学;广东和博制药有限公司
地址 200062 上海市普陀区中山北路3663号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及如式(I)所示的β‑羟基‑α‑氨基酸衍生物及其化学合成方法,以α‑芳基重氮酯、芳胺与芳醛为原料,以一价金属铑为催化剂,以有机溶剂为溶剂,在室温条件下经过一步反应,柱层析提纯即得到产物。本发明制备方法具步骤经济性高、原子经济性强、非对映选择性较高、收率较高等优势,且反应条件温和,操作简单安全。本发明β‑羟基‑α‑氨基酸新型衍生物是一类构筑多种生物活性天然产物和药物的重要化合物。本发明还公开了式(I)所示的β‑羟基‑α‑氨基酸衍生物在抑制蛋白酪氨酸磷酸酯酶活性中的应用。本发明在医药化工领域具有广阔的应用前景。