具有光学活性的α-胺基β-羟基氨基酸衍生物及其制备方法和应用
基本信息
申请号 | CN201310573482.5 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN104058980B | 公开(公告)日 | 2016-09-14 |
申请公布号 | CN104058980B | 申请公布日 | 2016-09-14 |
分类号 | C07C229/36(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 胡文浩;邱林;郭鑫;钱宇;荆常诚;马超群;谢叶归;刘顺英;杨琍苹 | 申请(专利权)人 | 广东和博制药有限公司 |
代理机构 | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人 | 华东师范大学;广东和博制药有限公司 |
地址 | 200062 上海市普陀区中山北路3663号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明涉及一种如式(I)所示的具有光学活性的α?胺基?β?羟基氨基酸衍生物及其制备方法和应用,通过以重氮化合物、N?芳基取代甘氨酸酯、2,3?二氯?5,6?二氰基?1,4?苯醌和水为原料,以醋酸铑、手性磷酸为催化剂,以有机溶剂为溶剂,在?10℃下经过三组分反应,得到本发明光学活性α?胺基?β?羟基氨基酸衍生物。本发明原料价廉易得,同时构建两个手性碳,制备路线短,操作安全简单,反应条件温和,具有高原子经济性,高选择性,便于获得α?胺基?β?羟基氨基酸衍生物,提供多样性化合物骨架,广泛应用于新药筛选和制药领域。 |
