具有光学活性的α-胺基β-羟基氨基酸衍生物及其制备方法和应用

基本信息

申请号 CN201310573482.5 申请日 -
公开(公告)号 CN104058980B 公开(公告)日 2016-09-14
申请公布号 CN104058980B 申请公布日 2016-09-14
分类号 C07C229/36(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 胡文浩;邱林;郭鑫;钱宇;荆常诚;马超群;谢叶归;刘顺英;杨琍苹 申请(专利权)人 广东和博制药有限公司
代理机构 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 华东师范大学;广东和博制药有限公司
地址 200062 上海市普陀区中山北路3663号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种如式(I)所示的具有光学活性的α?胺基?β?羟基氨基酸衍生物及其制备方法和应用,通过以重氮化合物、N?芳基取代甘氨酸酯、2,3?二氯?5,6?二氰基?1,4?苯醌和水为原料,以醋酸铑、手性磷酸为催化剂,以有机溶剂为溶剂,在?10℃下经过三组分反应,得到本发明光学活性α?胺基?β?羟基氨基酸衍生物。本发明原料价廉易得,同时构建两个手性碳,制备路线短,操作安全简单,反应条件温和,具有高原子经济性,高选择性,便于获得α?胺基?β?羟基氨基酸衍生物,提供多样性化合物骨架,广泛应用于新药筛选和制药领域。