螺‑氧化吲哚环氧乙烷衍生物的合成方法

基本信息

申请号 CN201310467765.1 申请日 -
公开(公告)号 CN104557957B 公开(公告)日 2017-04-19
申请公布号 CN104557957B 申请公布日 2017-04-19
分类号 C07D491/107(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 胡文浩;蔡茂强;何维杰;徐华栋;张人伟 申请(专利权)人 广东和博制药有限公司
代理机构 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 华东师范大学;广东和博制药有限公司
地址 200062 上海市普陀区中山北路3663号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了以邻(三甲基硅基)苯基三氟甲磺酸酯、N‑甲基靛红衍生物、芳基硫醚为原料,以CsF为碱,以有机溶剂为溶剂,通过一锅法得到所述的螺‑吲哚酮环氧乙烷衍生物。其中,所述活性中间体苯炔是通过邻(三甲基硅基)苯基三氟甲磺酸酯在氟离子诱导下发生1,2‑消除得到。本发明合成方法中整个反应采用一锅法,反应底物对环境友好,操作简单,条件温和,产物结构多样,广泛应用于天然产物和临床药物。