螺‑氧化吲哚环氧乙烷衍生物的合成方法
基本信息
申请号 | CN201310467765.1 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN104557957B | 公开(公告)日 | 2017-04-19 |
申请公布号 | CN104557957B | 申请公布日 | 2017-04-19 |
分类号 | C07D491/107(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 胡文浩;蔡茂强;何维杰;徐华栋;张人伟 | 申请(专利权)人 | 广东和博制药有限公司 |
代理机构 | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人 | 华东师范大学;广东和博制药有限公司 |
地址 | 200062 上海市普陀区中山北路3663号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开了以邻(三甲基硅基)苯基三氟甲磺酸酯、N‑甲基靛红衍生物、芳基硫醚为原料,以CsF为碱,以有机溶剂为溶剂,通过一锅法得到所述的螺‑吲哚酮环氧乙烷衍生物。其中,所述活性中间体苯炔是通过邻(三甲基硅基)苯基三氟甲磺酸酯在氟离子诱导下发生1,2‑消除得到。本发明合成方法中整个反应采用一锅法,反应底物对环境友好,操作简单,条件温和,产物结构多样,广泛应用于天然产物和临床药物。 |
