3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚、3‑羟基‑3‑羟甲基氧化吲哚衍生物及其制备方法和应用

基本信息

申请号 CN201410018057.4 申请日 -
公开(公告)号 CN104774171B 公开(公告)日 2017-06-16
申请公布号 CN104774171B 申请公布日 2017-06-16
分类号 C07D209/40(2006.01)I;C07D209/38(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 胡文浩;汪成进;邢栋;车久威;王冬伟 申请(专利权)人 广东和博制药有限公司
代理机构 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 华东师范大学;广东和博制药有限公司
地址 200062 上海市普陀区中山北路3663号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚、3‑羟基‑3‑羟甲基氧化吲哚衍生物的制备方法,以3‑重氮氧化吲哚、苯胺和甲醛或3‑重氮氧化吲哚、水和甲醛为原料,以醋酸铑为催化剂,以有机溶剂为溶剂,经过一步反应,得到产物3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚、3‑羟基‑3‑羟甲基氧化吲哚衍生物。本发明制备方法具有高效原子经济性,高选择性等优点,且操作简单安全可靠。本发明的3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚、3‑羟基‑3‑羟甲基氧化吲哚衍生物具有抗癌活性,含有重要的天然产物和活性药物分子中间体骨架,在医药化工领域具有广泛应用前景。