3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚、3‑羟基‑3‑羟甲基氧化吲哚衍生物及其制备方法和应用
基本信息
申请号 | CN201410018057.4 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN104774171B | 公开(公告)日 | 2017-06-16 |
申请公布号 | CN104774171B | 申请公布日 | 2017-06-16 |
分类号 | C07D209/40(2006.01)I;C07D209/38(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 胡文浩;汪成进;邢栋;车久威;王冬伟 | 申请(专利权)人 | 广东和博制药有限公司 |
代理机构 | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人 | 华东师范大学;广东和博制药有限公司 |
地址 | 200062 上海市普陀区中山北路3663号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开了一种3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚、3‑羟基‑3‑羟甲基氧化吲哚衍生物的制备方法,以3‑重氮氧化吲哚、苯胺和甲醛或3‑重氮氧化吲哚、水和甲醛为原料,以醋酸铑为催化剂,以有机溶剂为溶剂,经过一步反应,得到产物3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚、3‑羟基‑3‑羟甲基氧化吲哚衍生物。本发明制备方法具有高效原子经济性,高选择性等优点,且操作简单安全可靠。本发明的3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚、3‑羟基‑3‑羟甲基氧化吲哚衍生物具有抗癌活性,含有重要的天然产物和活性药物分子中间体骨架,在医药化工领域具有广泛应用前景。 |
