光学活性3-取代吲哚衍生物及其合成方法和应用

基本信息

申请号 CN201510010342.6 申请日 -
公开(公告)号 CN104557665B 公开(公告)日 2016-11-30
申请公布号 CN104557665B 申请公布日 2016-11-30
分类号 C07D209/24(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 胡文浩;李明凤;金伟峰;刘顺英 申请(专利权)人 广东和博制药有限公司
代理机构 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 华东师范大学;广东和博制药有限公司
地址 200062 上海市普陀区中山北路3663号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种光学活性3?取代吲哚衍生物及其化学合成方法和应用,所述光学活性3?取代吲哚衍生物包括如式(Ia)和式(Ib)所示的结构。首先,以重氮化合物、吲哚衍生物以及α,β?不饱和醛为原料,以分子筛为吸水剂,以金属催化剂、手性二芳基脯氨醇硅醚和取代苯甲酸为催化剂,以有机溶剂为溶剂,在0~40℃下经过一步反应得到目标产物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高收率的优势,并且反应条件温和,操作简单安全。本发明得到的一对光学活性3?取代吲哚衍生物具有高对映选择性,并具有生物活性,适用于抗肿瘤药物的制备应用。