海兔毒素10环肽衍生物及其制备方法和应用

基本信息

申请号 CN201910120839.1 申请日 -
公开(公告)号 CN109796522A 公开(公告)日 2019-05-24
申请公布号 CN109796522A 申请公布日 2019-05-24
分类号 C07K7/56(2006.01)I; A61K38/12(2006.01)I; A61P35/00(2006.01)I; A61P35/02(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 胡文浩; 王信; 冯登科; 徐新芳; 钱宇; 邱晃 申请(专利权)人 广州凯瑞腾生物医疗科技有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 510000 广东省广州市南沙区珠江街南江二路6号1栋2011房
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种新型的海兔毒素10环肽衍生物及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用。本发明具有环肽结构的海兔毒素10衍生物可以作为一类新型抗肿瘤化合物,对肿瘤细胞尤其是人结肠癌细胞、白血病细胞、骨肉瘤细胞等具有良好的抑制效果。本发明海兔毒素10环肽衍生物是从直链的五肽中间体转化,加入酰胺缩合剂通过液相合成环化得到。本发明提供的制备方法成本低,操作方便,效率高。本发明所述化合物对癌症尤其是HCT‑116人结肠癌细胞具有很好的抑制效果,且稳定性高、毒性小,为开发治疗结肠癌或其他类型癌症的抗癌药物打下了基础。