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一种马来酸桂哌齐特的制备方法

基本信息

申请号 CN200810229957.8 申请日 -
公开（公告）号 CN101591310B 公开（公告）日 2012-03-21
申请公布号 CN101591310B 申请公布日 2012-03-21
分类号 C07D295/18(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王绍杰;李海娟;杨卓 申请（专利权）人 重庆宇辉建科技有限公司
代理机构 沈阳晨创科技专利代理有限责任公司 代理人 王绍杰;北京兴德通医药科技股份有限公司
地址 110015 辽宁省沈阳市东陵区方青北路6-2号万科花园新城东晴苑3-5-2
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种马来酸桂哌齐特的制备方法：以3，4，5-三甲氧基肉桂酸为原料制成混合酸酐或酰卤，然后与无水哌嗪反应制得1-(3，4，5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪，或将3，4，5-三甲氧基肉桂酸和无水哌嗪在二环己基碳二亚胺作用下脱水生成1-(3，4，5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪；将氯乙酰氯和四氢吡咯反应制得N-(2-氯乙酰基)四氢吡咯；N-(2-氯乙酰基)四氢吡咯和1-(3，4，5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪反应制得桂哌齐特游离碱，桂哌齐特游离碱与马来酸成盐制得马来酸桂哌齐特。本发明具有原料易得，反应条件温和，操作简便易行，合成路线较短，收率高，适合工业化生产等优点。