含有氮杂环片段的二氢喹嗪酮羧酸类化合物及其应用
基本信息
申请号 | CN202010834189.X | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN111943946B | 公开(公告)日 | 2022-07-01 |
申请公布号 | CN111943946B | 申请公布日 | 2022-07-01 |
分类号 | C07D455/06(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 刘明亮;汪阿鹏;吕凯;李玉环 | 申请(专利权)人 | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
代理机构 | 北京华科联合专利事务所(普通合伙) | 代理人 | - |
地址 | 100050北京市东城区天坛西里1号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明属于医药化学领域,涉及具有抗乙型肝炎病毒(HBV)活性的含有氮杂环片段的二氢喹嗪酮羧酸类化合物及其制备方法,以及含有它们的抗HBV感染的药物组合物。为了克服上述现有技术所存在的缺陷,本发明人进行了广泛的研究,设计合成了一系列新型的含有氮杂环片段的二氢喹嗪酮羧酸类化合物,并测定了它们的体外抗HBV活性及细胞毒性。最终发现,与RG783相比,这类化合物具有更加优越的体外抗HBV(HBsAg,HBV DNA)活性,而细胞毒性很低。 |
