一种吲哚衍生物及其制备方法和应用
基本信息
| 申请号 | CN202210207255.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN114644583A | 公开（公告）日 | 2022-06-21 |
| 申请公布号 | CN114644583A | 申请公布日 | 2022-06-21 |
| 分类号 | C07D209/14（2006.01）I;C07D417/12（2006.01）I;C07D405/12（2006.01）I;A61P31/04（2006.01）I;A61K31/404（2006.01）I;A61K31/4045（2006.01）I;A61K31/427（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 山广志;王晓慧;仇小丹;孙忠浩;孙可微;刘伊彤;左利民;赵婷;李怡然;朱志玲;赵学佳;周霞;赵圣楠;姜艺菲;孟庆国 | 申请（专利权）人 | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
| 代理机构 | 北京高沃律师事务所 | 代理人 | - |
| 地址 | 100010北京市东城区天坛西里1号中国医学科学院医药生物技术研究所 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了一种吲哚衍生物及其制备方法和应用，属于有机合成技术领域。本发明提供的吲哚衍生物，具有式I～IV所示结构中的任意一种。本发明提供的吲哚衍生物具有良好的抗菌活性，能够用于制备抗菌药物，尤其是可以作为TrpRS抑制剂应用。本发明提供的吲哚衍生物中吲哚与芳香环之间连接基是硫脲时，吲哚衍生物的抗菌活性优于酰胺类连接基的吲哚衍生物。而且，当芳香环为吸电子基取代的苯环时吲哚衍生物的抗菌活性更好。酶活性及亲和力实验结果表明本发明提供的吲哚衍生物的作用靶点是TrpRS，且对TrpRS的亲和力高，具有进一步临床开发应用的价值，可以作为药物先导分子进一步研究开发。 |
