S构型4-(取代苯胺基)喹唑啉衍生物及其制备方法和用途
基本信息
| 申请号 | CN201510527724.6 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN105646461B | 公开（公告）日 | 2019-04-23 |
| 申请公布号 | CN105646461B | 申请公布日 | 2019-04-23 |
| 分类号 | C07D405/04（2006.01）I; C07C309/30（2006.01）I; A61K31/517（2006.01）I; A61P35/00（2006.01）I; A61P35/02（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 张龙; 赵树雍; 范传文; 周豪杰; 郑庆梅; 郑善松; 杨莹莹; 李玉浩; 林晓宏; 黄兆伟 | 申请（专利权）人 | 齐鲁制药（海南）有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 250100 山东省济南市高新区新泺大街317号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及药物化合物N‑(4‑(3‑氟苄氧基)‑3‑氯苯基)‑6‑(5‑((2‑(甲基亚砜基)乙基氨基)甲基)‑2‑呋喃基)‑喹唑啉‑4‑胺的S型异构体、其二甲苯磺酸盐(式II)以及所述二甲苯磺酸盐的多晶型物，并具体公开了其制备方法。生物学试验数据表明，本发明提供的S型异构体化合物及其二甲苯磺酸盐对EGFR和Her2酪氨酸激酶都显示了较好的抑制活性，体内对HER‑2高表达NCI‑N87抑制瘤模型表现出较好地抑制作用，尤其是式II所示化合物的晶型A明显具有更好的溶解度及体内药效。 |
