一种阿普斯特杂质的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202110107396.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112876403A | 公开（公告）日 | 2021-06-01 |
| 申请公布号 | CN112876403A | 申请公布日 | 2021-06-01 |
| 分类号 | C07D209/48 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 田单;李远志 | 申请（专利权）人 | 成都摩尔生物医药有限公司 |
| 代理机构 | 成都正华专利代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 李蕊 |
| 地址 | 610041 四川省成都市高新区科园南路88号B7栋8层 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种阿普斯特杂质的制备方法，属于阿普斯特杂质合成技术领域，以3‑卤代‑2‑甲基苯甲酸为起始原料经氧化反应制得中间体M1，中间体M1经脱水缩合制得中间体M2；以3,4‑二羟基苯甲腈为起始原料经氧甲基化反应制得中间体M3，中间体M3依次经亲核加成、还原反应和碱性水解制得中间体M4，再将中间体M2和中间体M4通过酰胺交换反应制得中间体M5，中间体M5经偶联反应和酸处理得到目标产物。该方法合成路线合理、原料易得、操作简单易行，具有收率高和纯度高的特点，本发明制备得到的阿普斯特杂质可作为对照品供阿普斯特质量研究中杂质的定性定量研究，控制原料药有关物质的含量，保证原料药的质量。 |
