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一种卡泊芬净的制备方法

基本信息

申请号	CN201510837117.X	申请日	-
公开（公告）号	CN105440109B	公开（公告）日	2019-03-05
申请公布号	CN105440109B	申请公布日	2019-03-05
分类号	C07K7/56	分类	有机化学〔2〕;
发明人	贺正全;田单	申请（专利权）人	成都摩尔生物医药有限公司
代理机构	成都正华专利代理事务所（普通合伙）	代理人	成都摩尔生物医药有限公司
地址	610041 四川省成都市高新区科园南路88号B7栋8层
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种卡泊芬净的制备方法，包括将纽莫康定B0和苯硼酸溶于乙腈后，加入苯硫酚搅拌混合均匀，滴加三氟甲磺酸，得到中间体MD‑Ⅰ；将中间体MD‑Ⅰ和苯硼酸加入无水四氢呋喃溶液中混合溶解，在氮气保护下加入双(三甲基硅烷基)三氟乙酰胺BSTFA继续反应，并滴加硼烷四氢呋喃溶液反应，减压蒸馏去除四氢呋喃，分离产品后得到中间体MD‑Ⅱ；将中间体MD‑Ⅱ溶于甲醇中，在氮气保护下降温后加入乙二胺至反应完全，冷冻干燥得到卡泊芬净。本发明提供了一种新的制备卡泊芬净方法，具有路线短、反应条件温和、后处理简单、收率明显较现有技术提高、同时可以显著缩短合成的总体时间，在很大程度上减轻了工艺操作难度系数和对设备要求，显著降低了生产成本。