一种醋酸加尼瑞克的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201910955974.8 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN110563812A | 公开（公告）日 | 2019-12-13 |
| 申请公布号 | CN110563812A | 申请公布日 | 2019-12-13 |
| 分类号 | C07K7/23（2006.01）; C07K1/06（2006.01）; C07K1/04（2006.01） | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 徐大平; 张国庆; 白俊才; 周游 | 申请（专利权）人 | 上海昂博生物技术有限公司 |
| 代理机构 | 北京劲创知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 上海昂博生物技术有限公司 |
| 地址 | 200000 上海市奉贤区化学工业区奉贤分区楚工路388号综合楼3-4层 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及多肽药物化学合成领域，尤其为一种醋酸加尼瑞克的制备方法，包括如下步骤：S1，将Fmoc‑Rinker连接到氨基树脂载体上，依照Fmoc固相多肽合成原理，用适当比例的Fmoc‑Rinker/HOBt/DIC合成替代率为0.3～1.0mmoL/g的Fmoc‑Rinker amide氨基树脂；S2，Fmoc‑Rink amide氨基树脂按照Fmoc固相合成法，保护氨基酸投料前用5％HOBt/DMF洗涤树脂2遍，逐一延伸偶联的方式得到加尼瑞克全保护十肽树脂；S3，全保护十肽树脂N末端进行乙酰化反应，使用冰醋酸/HOBt/DIC在冰浴0‑5℃下活化5～10min与树脂反应，然后裂解、滤液沉降在6～12倍冰冻MTBE或乙醚中过滤或离心收集得到加尼瑞克粗品，纯化、冻干得到醋酸加尼瑞克纯品。本发明中反应条件温和，操作简便，成本较低，环境污染小，便于规模化生产，有广泛的应用前景和较好的经济社会价值。 |
