一种固相合成帕瑞肽的制备方法

基本信息

申请号 CN201910955629.4 申请日 -
公开(公告)号 CN110885360A 公开(公告)日 2020-03-17
申请公布号 CN110885360A 申请公布日 2020-03-17
分类号 C07K7/64;C07K1/06;C07K1/04 分类 有机化学〔2〕;
发明人 徐大平;张国庆;白俊才 申请(专利权)人 上海昂博生物技术有限公司
代理机构 北京劲创知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 上海昂博生物技术有限公司
地址 201424 上海市奉贤区化学工业区奉贤分区楚工路388号综合楼3-4层
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及多肽药物化学合成技术领域,尤其为一种固相合成帕瑞肽的制备方法,包括以下步骤S1,将Fmoc‑Hyp[Boc‑(2‑aminoethyl)carboxyl]‑OH连接到2‑CTC Resin载体上,依照Fmoc固相多肽合成原理和肽序,合成六肽全保护片段H‑Phg‑D‑Trp(Boc)‑Lys(Boc)‑Tyr(Bzl)‑Phe‑Hyp[Boc‑(2‑aminoethyl)carboxyl]‑OH;S2,在液相体系中用缩合试剂将六肽片段进行环化得到环肽片段Cyclo‑[Phg‑D‑Trp(Boc)‑Lys(Boc)‑Tyr(Bzl)‑Phe‑Hyp[Boc‑(2‑aminoethyl)carboxyl]],设计使用固液相结合的方法合成帕瑞肽,反应条件温和,操作简便,粗品纯度和产率高,消旋少,成本低,环境污染小,适合于工业化生产。