一种固相合成帕瑞肽的制备方法
基本信息
申请号 | CN201910955629.4 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN110885360A | 公开(公告)日 | 2020-03-17 |
申请公布号 | CN110885360A | 申请公布日 | 2020-03-17 |
分类号 | C07K7/64;C07K1/06;C07K1/04 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 徐大平;张国庆;白俊才 | 申请(专利权)人 | 上海昂博生物技术有限公司 |
代理机构 | 北京劲创知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人 | 上海昂博生物技术有限公司 |
地址 | 201424 上海市奉贤区化学工业区奉贤分区楚工路388号综合楼3-4层 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明涉及多肽药物化学合成技术领域,尤其为一种固相合成帕瑞肽的制备方法,包括以下步骤S1,将Fmoc‑Hyp[Boc‑(2‑aminoethyl)carboxyl]‑OH连接到2‑CTC Resin载体上,依照Fmoc固相多肽合成原理和肽序,合成六肽全保护片段H‑Phg‑D‑Trp(Boc)‑Lys(Boc)‑Tyr(Bzl)‑Phe‑Hyp[Boc‑(2‑aminoethyl)carboxyl]‑OH;S2,在液相体系中用缩合试剂将六肽片段进行环化得到环肽片段Cyclo‑[Phg‑D‑Trp(Boc)‑Lys(Boc)‑Tyr(Bzl)‑Phe‑Hyp[Boc‑(2‑aminoethyl)carboxyl]],设计使用固液相结合的方法合成帕瑞肽,反应条件温和,操作简便,粗品纯度和产率高,消旋少,成本低,环境污染小,适合于工业化生产。 |
