一种琥珀酸索非那新的合成工艺
基本信息
| 申请号 | CN202110393406.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113200979A | 公开（公告）日 | 2021-08-03 |
| 申请公布号 | CN113200979A | 申请公布日 | 2021-08-03 |
| 分类号 | C07D453/02;C07C55/10;C07C51/41;C07C51/43 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 罗维 | 申请（专利权）人 | 上海予君生物科技发展有限公司 |
| 代理机构 | 上海市汇业律师事务所 | 代理人 | 唐嘉伟 |
| 地址 | 201306 上海市浦东新区中国（上海）自由贸易试验区临港新片区新杨公路860号10幢 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 一种琥珀酸索非那新的合成工艺，它涉及医药技术领域。它包含如下步骤：步骤一、先将（R）‑3‑奎宁环醇（B）与反应物质生成氯甲酸‑（R）‑3‑奎宁环酯（C）；步骤二、再由（S）‑1‑苯基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉（A）与氯甲‑（R）‑3‑奎宁环酯（C）反应生成索非那新（D）；步骤三、再将索非那新（D）制成琥珀酸索非那新。采用上述技术方案后，本发明有益效果为：合成工艺中不仅避免直接用酯交换反应导致转化率低的问题，同时也减少因缩合过程中生成亲核中间产物导致可逆反应的发生的概率，极大促进了反应，从而提高琥珀酸索非那新的收率，而且反应条件温和，操作简单，减少了操作工序，适合规模化生产。 |
