一种制备帕瑞昔布的方法
基本信息
| 申请号 | CN201110325186.4 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN102329277A | 公开（公告）日 | 2012-01-25 |
| 申请公布号 | CN102329277A | 申请公布日 | 2012-01-25 |
| 分类号 | C07D261/08(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 王凯;陈长潭;易安茂 | 申请（专利权）人 | 海南霞迪药业有限公司 |
| 代理机构 | 海口兴南知识产权事务有限公司 | 代理人 | 海南霞迪药业有限公司;武汉工程大学 |
| 地址 | 570102 海南省海口市桂林洋经济开发区 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种制备帕瑞昔布的新方法，是以1，2-二苯基乙酮为原料，经过磺化反应得到1-苯基-2-(4-磺酸基苯基)乙酮。在碱存在的条件下，与乙酰氯缩合，制备1-苯基-2-(4-磺酸基苯基)-2-乙酰基乙酮。随后与盐酸羟胺环合，得到4-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑)苯磺酸，再氯化、氨解反应制备伐地昔布，最后与丙酸酐反应合成帕瑞昔布。本发明原料易得，操作简便，反应条件不苛刻，该方法具有一定的工业化价值。 |
