一种扎鲁司特中间体的制备工艺
基本信息
申请号 | CN201910288764.8 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN110183371B | 公开(公告)日 | 2022-06-14 |
申请公布号 | CN110183371B | 申请公布日 | 2022-06-14 |
分类号 | C07D209/18(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 陈冬寅;杨磊;李飞;陈轩;陈超;周宇;董泽中 | 申请(专利权)人 | 南京医科大学 |
代理机构 | 南京经纬专利商标代理有限公司 | 代理人 | - |
地址 | 211166江苏省南京市江宁区龙眠大道101号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 一种扎鲁司特中间体的制备工艺,该化合物是制备白三烯拮抗剂药物扎鲁司特的重要中间体。以(5‑硝基‑1‑甲苯磺酰基‑1H‑吲哚‑3‑基)乙酸甲酯和3‑甲氧基苯甲酸甲酯为原料,在酸化蒙脱土的作用下,于惰性溶剂中,加热反应至原料消失,过滤得到3‑甲氧基‑4‑[(5‑硝基‑1‑甲苯磺酰基‑1H‑吲哚‑3‑基)甲基]苯甲酸甲酯;上述化合物在碱性条件下,水解得到目标产物。本发明提供了合成扎鲁司特重要中间体的一种新工艺路线,具有操作简便,反应成本低,产品收率高,环境友好的技术优点,可满足医药产品规模化生产需求。 |
