一种扎鲁司特中间体的制备工艺

基本信息

申请号 CN201910288764.8 申请日 -
公开(公告)号 CN110183371B 公开(公告)日 2022-06-14
申请公布号 CN110183371B 申请公布日 2022-06-14
分类号 C07D209/18(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 陈冬寅;杨磊;李飞;陈轩;陈超;周宇;董泽中 申请(专利权)人 南京医科大学
代理机构 南京经纬专利商标代理有限公司 代理人 -
地址 211166江苏省南京市江宁区龙眠大道101号
法律状态 -

摘要

摘要 一种扎鲁司特中间体的制备工艺,该化合物是制备白三烯拮抗剂药物扎鲁司特的重要中间体。以(5‑硝基‑1‑甲苯磺酰基‑1H‑吲哚‑3‑基)乙酸甲酯和3‑甲氧基苯甲酸甲酯为原料,在酸化蒙脱土的作用下,于惰性溶剂中,加热反应至原料消失,过滤得到3‑甲氧基‑4‑[(5‑硝基‑1‑甲苯磺酰基‑1H‑吲哚‑3‑基)甲基]苯甲酸甲酯;上述化合物在碱性条件下,水解得到目标产物。本发明提供了合成扎鲁司特重要中间体的一种新工艺路线,具有操作简便,反应成本低,产品收率高,环境友好的技术优点,可满足医药产品规模化生产需求。