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一种头孢维星中间体的合成方法

基本信息

申请号	CN202110684544.4	申请日	-
公开（公告）号	CN113336775A	公开（公告）日	2021-09-03
申请公布号	CN113336775A	申请公布日	2021-09-03
分类号	C07D501/18;C07D501/04	分类	有机化学〔2〕;
发明人	陈雅美;何健;金联明;金大俊;门万辉;王安国;邹菁	申请（专利权）人	湖北凌晟药业股份有限公司
代理机构	北京高沃律师事务所	代理人	刘丹丹
地址	441000 湖北省襄阳市襄城区襄城经济开发区
法律状态	-

摘要

本发明提供了一种头孢维星中间体的合成方法，属于化学合成技术领域。本发明步骤（1）和步骤（2）可以得到纯度和收率更高的产物a和产物b，避免了因反应进行不彻底，后处理纯化难度大的问题；步骤（3）脱苯乙酰基时选用PCl5为反应原料，反应条件温和，杂质很少，规避了7‑ACCA脱保护工艺中通氯气等严苛条件，避免了柱层析色谱分离杂质，工艺操作过程简单；步骤（4）脱硝基苄基时所用原料为保险粉，在丙酮/水体系，反应条件温和，成功的将对硝基苄醇还原成对氨基苄醇，规避了在处理废液、废水中的对硝基苄醇带来的安全风险，原料丙酮可回收，适合工业化生产。本发明合成工艺路线短、产品纯度≥97.4％，总摩尔收率≥50.5％。