一种新型 GLP?1 受体激动剂的制备方法及其在神经退行性疾病治疗领域的应用

基本信息

申请号 CN201610475544.2 申请日 -
公开(公告)号 CN106110325A 公开(公告)日 2016-11-16
申请公布号 CN106110325A 申请公布日 2016-11-16
分类号 A61K45/00(2006.01)I;A61K38/22(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I 分类 医学或兽医学;卫生学;
发明人 卢水秀;滕灵艳;史孟君;黄金;秦文远 申请(专利权)人 上海朗安生物技术有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 201203 上海市杨浦区自由贸易试验区蔡伦路780号713-2室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供一种新型GLP?1受体激动剂,具体为GLP?1受体激动剂分子与非抗体蛋白支架基因重组而成的融合蛋白,该融合蛋白能够通过血脑屏障,在中枢神经系统发挥作用。GLP?1受体激动剂分子与非抗体蛋白支架之间还包括连接分子。非抗体蛋白支架来自于改造后的人纤连蛋白结构域,具有血清白蛋白靶向作用,可与人血清白蛋白可逆结合。该新型GLP?1受体激动剂在神经退行性疾病领域具有治疗作用。利用本发明提供的方法对艾塞那肽进行优化,半衰期可以达到改构前的10倍,治疗AD转基因小鼠时,每日腹腔注射一次,大大方便了治疗同时稳定了血药浓度,在脑内能够积累药物达到治疗浓度,新型GLP?1受体激动剂为原核表达的蛋白,生产成本低,工艺简单更适合大规模生产。