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一种克里唑替尼中间体制备方法

基本信息

申请号	CN201710348511.6	申请日	-
公开（公告）号	CN107417603A	公开（公告）日	2017-12-01
申请公布号	CN107417603A	申请公布日	2017-12-01
分类号	C07D213/73(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	彭学东;张梅;赵金召;冯亦奇	申请（专利权）人	中国农业银行股份有限公司张家港分行
代理机构	北京三聚阳光知识产权代理有限公司	代理人	江苏斯威森生物医药工程研究中心有限公司;张家港威胜生物医药有限公司;舞阳威森生物医药有限公司
地址	215634 江苏省苏州市张家港保税区扬子江化学工业园南京中路2号
法律状态	-

摘要

本发明为抗肿瘤分子靶向药物克里唑替尼的合成方法，属于制药领域。涉及一种克里唑替尼中间体的合成方法，包括两种还原工艺，一种溴代反应工艺，反应步骤如下：还原工艺一：化合物(R)‑3‑[1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基]‑2‑硝基吡啶与连二硫酸钠，在机械化学条件下发生还原反应，生成(R)‑3‑[1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基]‑2‑氨基吡啶；还原工艺二：化合物(R)‑3‑[1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基]‑2‑硝基吡啶溶于有机溶剂中，催化加氢，还原生成(R)‑3‑[1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基]‑2‑氨基吡啶；溴代反应工艺：将上述化合物与过硫酸氢钾和溴化盐反应，得到克里唑替尼中间体。该工艺成本低，原材料易购买，操作简便安全，收率高，适用于大规模生产。