制备醋酸优力司特关键中间体的新方法

基本信息

申请号 CN201210566965.8 申请日 -
公开(公告)号 CN103145787B 公开(公告)日 2017-02-22
申请公布号 CN103145787B 申请公布日 2017-02-22
分类号 C07J21/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 陈再新;夏正君;张明光;王明林;林送;吉小龙;马堰启;臧路杰;袁满龙 申请(专利权)人 亚邦医药股份有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 213163 江苏省常州市武进区人民西路105号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了醋酸优力司特关键中间体3,3,20,20‑双(亚乙二氧基)‑5α,17α‑二羟基‑11β‑[4‑(N,N‑二甲基氨基)‑苯基]‑19‑去甲孕甾‑9(11)‑烯的一种新的制备方法,即以3,3‑亚乙二氧基‑17β‑氰基雌甾‑5(10),9(11)二烯‑17α‑醇为原料,经羟基保护、格氏试剂与氰基加成、缩酮保护,最后经卤化亚铜和二甲硫醚体系催化的α,β不饱和环氧化物的1,4加成得到目标化合物。该方法所使用的原料更加安全可靠,反应更易控制,反应的收率和立体选择性更高,更适合工业化生产。