制备醋酸优力司特关键中间体的新方法
基本信息
申请号 | CN201210566965.8 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN103145787B | 公开(公告)日 | 2017-02-22 |
申请公布号 | CN103145787B | 申请公布日 | 2017-02-22 |
分类号 | C07J21/00(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 陈再新;夏正君;张明光;王明林;林送;吉小龙;马堰启;臧路杰;袁满龙 | 申请(专利权)人 | 亚邦医药股份有限公司 |
代理机构 | - | 代理人 | - |
地址 | 213163 江苏省常州市武进区人民西路105号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开了醋酸优力司特关键中间体3,3,20,20‑双(亚乙二氧基)‑5α,17α‑二羟基‑11β‑[4‑(N,N‑二甲基氨基)‑苯基]‑19‑去甲孕甾‑9(11)‑烯的一种新的制备方法,即以3,3‑亚乙二氧基‑17β‑氰基雌甾‑5(10),9(11)二烯‑17α‑醇为原料,经羟基保护、格氏试剂与氰基加成、缩酮保护,最后经卤化亚铜和二甲硫醚体系催化的α,β不饱和环氧化物的1,4加成得到目标化合物。该方法所使用的原料更加安全可靠,反应更易控制,反应的收率和立体选择性更高,更适合工业化生产。 |
