一种沙格列汀一水合物晶型的制备方法

基本信息

申请号 CN202110465841.X 申请日 -
公开(公告)号 CN113214135A 公开(公告)日 2021-08-06
申请公布号 CN113214135A 申请公布日 2021-08-06
分类号 C07D209/52 分类 有机化学〔2〕;
发明人 刘岩松;黄玉锋;王书成;林国良;敖俊杰;张绪辉;张恩鹏 申请(专利权)人 北京福元医药股份有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 101113 北京市通州区通州工业开发区广源东街8号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供一种沙格列汀一水合物晶型的制备方法,首先,将Boc保护的沙格列汀、水、醇溶剂和强无机酸混合反应,得到沙格列汀盐的混合物;然后向混合物中加入有机溶剂萃取,用碱调混合物的pH值,分液,得到富含沙格列汀的有机相;最后,浓缩所述富含沙格列汀的有机相至有固体析出,加入无水乙醇和异丙醇,再加入正庚烷或正己烷,析晶,即得到沙格列汀一水合物晶型。该方法用时短,对反应条件、反应设备及操作都要求不高,适合工业化生产,制备出的沙格列汀一水合物晶型产率高,纯度也高。