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7-酮基石胆酸中间体及其制备方法、应用

基本信息

申请号	CN201910832007.2	申请日	-
公开（公告）号	CN110437296B	公开（公告）日	2021-09-21
申请公布号	CN110437296B	申请公布日	2021-09-21
分类号	C07J9/00（2006.01）I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	蒋宁;赵卫;袁华杰	申请（专利权）人	成都百途医药科技有限公司
代理机构	成都行之专利代理事务所（普通合伙）	代理人	唐邦英
地址	610000四川省成都市高新区科园南路88号7栋4层401号
法律状态	-

摘要

本发明公开了7‑酮基石胆酸中间体及其制备方法、应用，本发明以猪胆酸为起始原料，先进行酯化反应，然后加入2,2‑二甲基丙烷与猪胆酸特有的6,7同向羟基结构反应形成并叉保护，再将3位羟基选择性保护，再利用猪胆酸特殊空间结构选择性的将离去性基团连接于6位，形成7‑酮基石胆酸中间体，7‑酮基石胆酸中间体特有的7位裸露羟基，选择性的氧化7位羟基形成6位连接离去基团的α羟基酮中间体6，该类羟基酮可以直接将6位羟基和离去基团同时脱除，形成中间体7，而中间体7通过简单的水解脱除保护基即可得到目标产物7‑酮基石胆酸。本发明所述方法制备的7‑酮基石胆酸不仅纯度高，且工艺流程简单、制备过程无特殊的纯化方式适合工业化生产。