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一种西洛多辛的合成方法

基本信息

申请号	CN202110342979.0	申请日	-
公开（公告）号	CN113149886A	公开（公告）日	2021-07-23
申请公布号	CN113149886A	申请公布日	2021-07-23
分类号	C07D209/08	分类	有机化学〔2〕;
发明人	任峰波;徐国轩;戴学仁;王岩;马鑫	申请（专利权）人	杭州乐敦科技有限公司
代理机构	杭州知闲专利代理事务所（特殊普通合伙）	代理人	张勋斌
地址	310018 浙江省杭州市钱塘新区和享科技中心16-1004室
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种西洛多辛的合成方法，该合成方法以吲哚啉为原料，依次进行氨基保护、上溴、脱保护；再经过SN2反应得到化合物3；用D‑丙氨酸和氯甲酸苄酯经过取代反应和曼尼希反应得到手性化合物6；然后化合物3和手性化合物6用格氏试剂接在一起；然后用三乙基硅烷和TFA还原碳基得到化合物8；然后取代、脱保护基Cbz得到化合物9；化合物9和化合物12反生SN2取代反应得到化合物10；最后经加氢/Pd/C脱保护，双氧水氧化氰基成酰胺得到产物西洛多辛。化合物3和手性化合物6合成得到关键手性化合物7，避免了拆分，光学纯度可控，使得反应收率有了提高，反应条件温和，避免了旧工艺拆分中大量得副产物得生成，降低了生产成本，纯度高，对环境友好，易于工业化生产。