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一种泰格列净中间体的合成方法

基本信息

申请号 CN202110038592.6 申请日 -
公开（公告）号 CN112661736B 公开（公告）日 2021-09-28
申请公布号 CN112661736B 申请公布日 2021-09-28
分类号 C07D309/30（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 高悦译;卢江;陈成斌;刘恩桂;张倩 申请（专利权）人 广州市力鑫药业有限公司
代理机构 广州科沃园专利代理有限公司 代理人 张帅
地址 510700广东省广州市黄埔区开源大道11号B5栋第五层
法律状态 -

摘要

摘要 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种泰格列净中间体的合成方法，所述泰格列净中间体的合成方法为：以化合物A为原料经伯羟基碘代，乙酰化反应制得碘代醋酸酯，将碘化物还原成甲基化合物，再制备成苄基保护产物，然后脱去甲基保护，swern氧化羟基共计五步反应制得泰格列净中间体，即化合物F。本发明避免了现有技术由于采用选择性硅基保护伯醇，导致苄基保护三个仲醇采用NaH而带来的易爆炸的危险，并进一步简化了反应步骤，不需要柱层析就能得到高产率的最终产品，总产率可达56％。本发明提供的方法没有高低温反应及危险试剂，所用原材料易于获得，并极大的节省了成本，成本仅为目前报道过的路线的1/2‑1/3，具有显著的优势。