手性哌嗪酮衍生物的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201810088386.4 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN108129404B | 公开（公告）日 | 2020-05-01 |
| 申请公布号 | CN108129404B | 申请公布日 | 2020-05-01 |
| 分类号 | C07D241/08 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 吴生文;邹丽;吴磊;李文革;刘洪峰;彭立鹏 | 申请（专利权）人 | 江西隆莱生物制药有限公司 |
| 代理机构 | 苏州市中南伟业知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人 | 凯瑞斯德生化（苏州）有限公司;江西隆莱生物制药有限公司 |
| 地址 | 215123 江苏省苏州市工业园区东平街218号B1幢9楼 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种手性哌嗪酮衍生物的合成方法，包括以下步骤：式(I)的带保护基团的乙醇胺发生氧化反应，得到式(II)的带保护基团的氨基乙醛；在醇溶剂中，式(II)的带保护基团的氨基乙醛与氨基酸酯在还原剂存在下的条件下发生还原氨化反应，得到式(III)的手性二胺衍生物，其中，还原氨化反应的温度为‑10℃‑0℃，氨基酸酯为L型的氨基酸酯或D型的氨基酸酯；在醇溶剂中，式(III)的手性二胺衍生物发生脱保护反应并成环，得到式(IV)的手性哌嗪酮衍生物；反应路线如下：其中，保护基团X为苄氧羰基或叔丁氧羰基；R为甲基、乙基、异丙基、异丁基、羟乙基、苄基、对羟基苄基等；R’为甲基、乙基等。 |
