富马酸沃诺拉赞中间体5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201610701882.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN106243008B | 公开（公告）日 | 2018-09-04 |
| 申请公布号 | CN106243008B | 申请公布日 | 2018-09-04 |
| 分类号 | C07D207/333;C07D207/33 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 孙滨;伊茂聪;马庆双;王晓光;张宁 | 申请（专利权）人 | 山东金城医药集团股份有限公司 |
| 代理机构 | 青岛发思特专利商标代理有限公司 | 代理人 | 山东金城生物药业有限公司 |
| 地址 | 255100 山东省淄博市淄川区经济开发区胶王路复线北东一路西 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种富马酸沃诺拉赞中间体5‑(2‑氟苯基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛的制备方法，属于医药化工技术领域。本发明包括以下步骤：(1)以2‑氟苯乙酮为起始原料，与烯丙基胺进行缩合，得到化合物Ⅳ；(2)化合物Ⅳ在金属催化剂的催化下，在提供配体的情况下，进行关环反应，得到化合物Ⅴ；(3)由化合物Ⅴ依次进行溴代、水解和氧化反应，得到5‑(2‑氟苯基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛。本发明避免使用强腐蚀性的溴素、氯化氢等试剂，也避免了使用钯碳、雷尼镍、二异丁基氢化铝等易燃的氢化还原剂，同时该工艺路线操作简单，反应条件温和，产品收率高、纯度高，易于工业化生产。 |
