索利那新中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN201610009774.X 申请日 -
公开(公告)号 CN105541712B 公开(公告)日 2018-10-09
申请公布号 CN105541712B 申请公布日 2018-10-09
分类号 C07D217/02 分类 有机化学〔2〕;
发明人 孙滨;赵承彪;马庆双;王晓光 申请(专利权)人 山东金城医药集团股份有限公司
代理机构 青岛发思特专利商标代理有限公司 代理人 山东金城医药集团股份有限公司
地址 255129 山东省淄博市淄川区经济开发区
法律状态 -

摘要

摘要 本发明属于医药领域,具体涉及一种索利那新中间体的制备方法。将2‑卤代二苯甲酮保护羰基后,正丁基锂拔溴后上醛基,然后与硝基甲烷缩合、催化加氢还原后酸化,然后合环,经过还原、手性拆分后碱解得到索利那新中间体化合物Ⅰ;所述的索利那新中间体的结构式为:本发明利用简单易得的起始原料,降低了生产成本。此工艺路线先进,反应条件温和,反应收率高,三废少,没有昂贵和有毒试剂,反应溶剂蒸馏可套用,易于工业化生产,具有较大的实施价值和社会经济环保效益。