一锅法合成氯诺昔康中间体的方法
基本信息
| 申请号 | CN201810330581.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN108218895B | 公开（公告）日 | 2019-06-18 |
| 申请公布号 | CN108218895B | 申请公布日 | 2019-06-18 |
| 分类号 | C07D513/04（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 孙滨; 王坤; 张治中; 张彤; 于宇航; 游亚新 | 申请（专利权）人 | 山东金城医药集团股份有限公司 |
| 代理机构 | 淄博启智达知识产权代理事务所（特殊普通合伙） | 代理人 | 北京金城泰尔制药有限公司沧州分公司; 北京金城泰尔制药有限公司; 山东金城医药集团股份有限公司 |
| 地址 | 061199 河北省沧州市沧州临港经济技术开发区西区、经五路以东 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种一锅法合成氯诺昔康中间体的方法。该方法以5‑氯‑3‑甲基磺酰胺噻吩‑2‑羧酸甲酯为原料，加入溴乙酸甲酯和甲醇钠，发生烷基化反应；再加入甲醇钠，发生环合反应，得到6‑氯‑4‑羟基‑2‑甲基‑2H‑噻吩并[2,3‑e]‑1,2‑噻嗪‑3‑羧酸甲酯‑1,1‑二氧化物。本发明利用烷基化和环合两步反应一锅法合成氯诺昔康中间体，避免使用硫酸二甲酯、氢化钠等危险试剂，且反应过程中无危险气体生成，减少了副反应的发生，改善了生产环境，保证了生产安全，简化了操作，提高了产物收率。 |
