富马酸沃诺拉赞的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201610703217.8 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN106366071B | 公开（公告）日 | 2019-05-07 |
| 申请公布号 | CN106366071B | 申请公布日 | 2019-05-07 |
| 分类号 | C07D401/12（2006.01）I; C07C51/41（2006.01）I; C07C57/15（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 南红燕; 孙滨; 伊茂聪; 马庆双; 王晓光 | 申请（专利权）人 | 山东金城医药集团股份有限公司 |
| 代理机构 | 青岛发思特专利商标代理有限公司 | 代理人 | 山东金城医药集团股份有限公司 |
| 地址 | 255129 山东省淄博市淄川区经济开发区 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种富马酸沃诺拉赞的制备方法，属于医药化工技术领域。本发明包括以下步骤：(1)以2‑氟苯乙酮为起始原料，与烯丙基胺进行缩合，得到化合物Ⅳ；(2)化合物Ⅳ在铜催化剂的催化下，在提供配体的情况下，进行关环反应，得到化合物Ⅴ；(3)化合物Ⅴ与吡啶‑3‑磺酰氯进行磺酰胺化反应，生成化合物Ⅶ；(4)化合物Ⅶ利用N‑溴代丁二酰亚胺进行溴代反应，生成化合物Ⅷ；(5)化合物Ⅷ在催化剂和碱的作用下与一甲胺盐酸盐进行胺化反应，得到沃诺拉赞碱；(6)沃诺拉赞碱与富马酸成盐，得到富马酸沃诺拉赞。本发明操作简单，反应条件温和，产品收率高、纯度高，易于工业化生产。 |
