一种高纯度达比加群酯及其制备方法和其应用专利查询专利号|摘要-满商公司网

一种高纯度达比加群酯及其制备方法和其应用

基本信息

申请号	CN202010710387.5	申请日	-
公开（公告）号	CN113968840A	公开（公告）日	2022-01-25
申请公布号	CN113968840A	申请公布日	2022-01-25
分类号	C07D401/12（2006.01）I;A61K31/4439（2006.01）I;A61P7/02（2006.01）I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	王振军;牛志刚;甄志彬;邓声菊;徐艳君;王田园	申请（专利权）人	北京澳合药物研究院有限公司
代理机构	-	代理人	-
地址	101113北京市通州区张家湾镇齐善庄村东
法律状态	-

摘要

一种高纯度达比加群酯及其制备方法和其应用。本发明提供一种高纯度的达比加群酯或其药学上可接受的盐，所述达比加群酯的纯度不低于99.0％，且其中杂质B的含量不超过0.1％。本发明制备方法包括下述步骤：（1）3‑[[[2‑[[（4‑氰基苯基）氨基]甲基]‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑5‑基]羰基]吡啶‑2‑基氨基]丙酸乙酯（化合物1）进行pinner反应后与对甲苯磺酸成盐，制得3‑[[[2‑[[（4‑脒基苯基）氨基]甲基]‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑5‑基]羰基]吡啶‑2‑基氨基]丙酸乙酯对甲苯磺酸盐（化合物2）；（2）将化合物2与氯甲酸己酯发生反应，制得达比加群酯。本发明的制备方法通过控制杂质A的产生进而显著减少杂质B的生成并实现了达比加群酯甲磺酸盐中杂质C的控制，显著提高了药品质量并保障了用药安全性。